111年:藥學一(第2次)

下列 ACE抑制劑的作用,何者不需經過 bioactivation ?

Aenalapril
Bfosinopril
Cperindopril
Dlisinopril

詳細解析

本題觀念:

本題考查血管張力素轉化酶抑制劑(ACE inhibitors, ACEI)的藥物動力學特性,特別是關於**前驅藥(Prodrug)生物活化(Bioactivation)**的概念。

大多數 ACEI 為了增加口服生物利用度(Bioavailability),在結構上被設計成脂溶性較高的酯類前驅藥(Ester prodrugs)。這些藥物進入體內後,必須經過肝臟的酯酶(Esterases)水解,轉化為具有活性的二酸(Diacid)形式(通常字尾為 "-at"),才能發揮降血壓的作用。然而,少數 ACEI 本身即為活性藥物,無需經過此代謝步驟。

選項分析

  • A. enalapril錯誤。 Enalapril 是一個標準的前驅藥(Prodrug)。它含有乙基酯(Ethyl ester)結構,口服吸收後需經肝臟水解成活性代謝物 Enalaprilat 才能抑制 ACE。
  • B. fosinopril錯誤。 Fosinopril 也是前驅藥。它含有 Phosphinyl group,在體內需經由肝臟或腸黏膜水解成活性代謝物 Fosinoprilat。值得注意的是,Fosinoprilat 是少數具有雙重排除途徑(腎臟與膽道)的 ACEI,但在活化需求上仍屬前驅藥。

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