111年:藥學一(第2次)

下列那些非固醇抗炎藥物屬於前驅藥?① diclofenac ② sulindac ③ nabumetone ④ fenoprofen

A① ③
B② ④
C① ④
D② ③

詳細解析

本題觀念:

本題考查非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)中,何者屬於前驅藥(Prodrug)。 前驅藥是指藥物本身無活性或活性較低,需在體內經過代謝轉化(如氧化、還原、水解等)後,才能產生具藥理活性之代謝物的藥物。在 NSAIDs 中,設計成前驅藥的主要目的通常是為了減少對胃黏膜的直接刺激(掩蔽酸性基團)或改善藥代動力學性質。

選項分析

  • ① Diclofenac (雙氯芬酸)非前驅藥
    • 屬於 Phenylacetic acid 衍生物。它本身即具有抑制 COX 酵素的活性,臨床上直接使用其鹽類(如 Diclofenac sodium/potassium)。雖有研究開發其酯類前驅藥以減少腸胃副作用,但題幹所指之標準藥物 Diclofenac 本身為活性藥物。
  • ② Sulindac (蘇林達)是前驅藥
    • 屬於 Indene 衍生物(類似 Indomethacin 的結構)。
    • Sulindac 本身具有 Sulfoxide (亞碸) 基團,此狀態下無活性。
    • 進入體內後,需經由肝臟代謝還原成 Sulfide (硫化物) 代謝物,才具有抑制 COX 的活性。
  • ③ Nabumetone (拿不梅痛)是前驅藥

...(解析預覽)...