111年:藥學一(第2次)
下列那些非固醇抗炎藥物屬於前驅藥?① diclofenac ② sulindac ③ nabumetone ④ fenoprofen
A① ③
B② ④
C① ④
D② ③
詳細解析
本題觀念:
本題考查非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)中,何者屬於前驅藥(Prodrug)。 前驅藥是指藥物本身無活性或活性較低,需在體內經過代謝轉化(如氧化、還原、水解等)後,才能產生具藥理活性之代謝物的藥物。在 NSAIDs 中,設計成前驅藥的主要目的通常是為了減少對胃黏膜的直接刺激(掩蔽酸性基團)或改善藥代動力學性質。
選項分析
- ① Diclofenac (雙氯芬酸):非前驅藥。
- 屬於 Phenylacetic acid 衍生物。它本身即具有抑制 COX 酵素的活性,臨床上直接使用其鹽類(如 Diclofenac sodium/potassium)。雖有研究開發其酯類前驅藥以減少腸胃副作用,但題幹所指之標準藥物 Diclofenac 本身為活性藥物。
- ② Sulindac (蘇林達):是前驅藥。
- 屬於 Indene 衍生物(類似 Indomethacin 的結構)。
- Sulindac 本身具有 Sulfoxide (亞碸) 基團,此狀態下無活性。
- 進入體內後,需經由肝臟代謝還原成 Sulfide (硫化物) 代謝物,才具有抑制 COX 的活性。
- ③ Nabumetone (拿不梅痛):是前驅藥
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