111年:藥學一(第1次)

Milrinone具有強心作用可用於心衰竭治療,但亦容易引發心律不整,其作用機制為何?

Acardiac myosin activator
Bcalcium channel activator
CNa +/K + pump inhibitor
Dphosphodiesterase isozyme 3(PDE3)inhibitor

詳細解析

本題觀念:

本題考查強心藥物 (Inotropes) 中 Milrinone 的詳細藥理機轉。Milrinone 屬於 PDE3 抑制劑 (Phosphodiesterase 3 inhibitor),臨床上被歸類為 Inodilator (強心血管擴張劑),主要用於急性心衰竭 (Acute Decompensated Heart Failure, ADHF) 的短期治療。其特點是同時具有增強心肌收縮力 (Positive Inotropy) 與血管擴張 (Vasodilation) 的雙重作用。

選項分析

  • A. cardiac myosin activator (心肌肌球蛋白活化劑)
    • 錯誤。這類藥物的代表為 Omecamtiv mecarbil。它們的作用機轉是直接結合到心肌的肌球蛋白 (Myosin) 上,增加肌球蛋白與肌動蛋白 (Actin) 結合進入「強結合狀態 (Force-generating state)」的比例,從而在不增加細胞內鈣離子濃度的情況下增強收縮力。這與 Milrinone 的機轉不同。
  • B. calcium channel activator (鈣離子通道活化劑)
    • 錯誤。雖然 Milrinone 的最終效應會導致鈣離子內流

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