111年:藥學一(第1次)
下列有關 triazolam之敘述,何者錯誤?
A代謝途徑為α-hydroxylation和 conjugation
B主要活性代謝物是 desmethyldiazepam
C作用快,藥效短
D較常作為安眠劑
詳細解析
本題觀念:
本題考查 Triazolam (三唑蘭) 的藥理學特性,特別是其代謝途徑、活性代謝物以及臨床用途。Triazolam 屬於短效型的 Benzodiazepine (BZD) 類藥物,化學結構上屬於 Triazolo-benzodiazepine。
選項分析
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A. 代謝途徑為α-hydroxylation和 conjugation:正確。
- Triazolam 主要經由肝臟細胞色素 P450 酵素(特別是 CYP3A4)進行氧化代謝。
- 主要的代謝反應是將其 Triazole 環上的甲基進行羥基化 (Hydroxylation),形成 1-hydroxytriazolam (亦稱為 -hydroxytriazolam) 和 4-hydroxytriazolam。
- 這些羥基化產物隨後會迅速與葡萄糖醛酸結合 (Conjugation / Glucuronidation) 形成無活性的代謝物排出體外。
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B. 主要活性代謝物是 desmethyldiazepam:錯誤。
- Desmethyldiazepam (Nordiazepam) 是長效型 BZD(如 Diazepam,
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