111年:藥學一(第1次)

下列藥品在健康人的血液中,何者的解離態比例最高?

Aacetaminophen
Bcarbamazepine
Caspirin
Dwarfarin

詳細解析

本題觀念:

本題主要考查藥物化學結構的酸鹼性質pKa (酸解離常數) 與生理環境 pH 值 (血液 pH 7.4) 對藥物解離度 (Degree of Ionization) 的影響。

這需要運用 Henderson-Hasselbalch 方程式 的概念:

  • 對於弱酸 (Weak Acid) 藥物:當環境 pH > pKa 時,藥物傾向失去質子,以解離態 (Ionized form, AA^-) 為主。且 pH 高出 pKa 越多,解離比例越高。
  • 對於弱鹼 (Weak Base) 藥物:當環境 pH < pKa 時,藥物傾向接受質子,以解離態 (Ionized form, BH+BH^+) 為主。
  • 解離態 (Ionized) 的藥物水溶性較高,較難穿透細胞膜;未解離態 (Unionized) 的藥物脂溶性較高,較易穿透細胞膜。

選項分析

在健康人體中,血液的 pH 值約為 7.4。我們需比較各藥物的 pKa 與 pH 7.4 的差距來判斷解離比例。

  • A. Acetaminophen (乙醯胺酚)
    • 性質:弱酸性 (含酚基 phenol group)。
    • pKa:約 9.5

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