111年:藥學一(第1次)
下列有關 carvedilol 之敘述, 何者錯誤
A屬於混合型α/β受體阻斷劑
BS(-)-異構物主要具β-受體拮抗作用
C去甲基代謝物不具作用活性
D可治療心衰竭
詳細解析
本題觀念:
Carvedilol 是一種非選擇性 α/β 腎上腺素受體阻斷劑(adrenergic receptor blocker),臨床用於高血壓、穩定型心絞痛及心臟衰竭(heart failure)。本題為反向題(問「何者錯誤」),需找出敘述有誤的選項。
選項分析
(A) 屬於混合型α/β受體阻斷劑 ✅ 正確陳述 Carvedilol 同時具有 α₁ 受體及非選擇性 β 受體阻斷作用,是典型的混合型 α/β 阻斷劑,可降低周邊血管阻力(降壓)同時減少心臟工作量。
(B) S(-)-異構物主要具β-受體拮抗作用 ✅ 正確陳述 Carvedilol 含有一個掌性中心,以外消旋體(racemate)形式上市。藥理研究確認:
- S(−)-carvedilol:對 β₁ 受體親和力極高(),是主要的 β 受體阻斷活性來源;同時也具 α₁ 受體阻斷作用
- R(+)-carvedilol:β₁ 拮抗效力僅為 S(−) 的 1/100 以下(),但對 α₁ 受體的阻斷效力與 S(−) 相當(兩者 分別約 16 及 14 nM)
(C) 去甲基代謝物不具作用活性 ❌ 錯誤陳述(=本題答案)
...(解析預覽)...
![藥師[1] - 抗高血壓、抗凝血與心臟藥物化學 - AI 圖文解析預覽](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fbgvxfcrmbdvefjhuvrmt.supabase.co%2Fstorage%2Fv1%2Fobject%2Fpublic%2Fvisual-explanations%2F384%2F25389_t3e84b9a3.webp&w=3840&q=75)
升級 VIP 解鎖圖文解析