Zafirlucast 結構中， 何種基團可產生陰離子與

本題觀念：

本題考查的是 Leukotriene Receptor Antagonists (LTRAs, 白三烯素受體拮抗劑) 的構效關係 (SAR) 與生物電子等排 (Bioisosterism)。 Cysteinyl leukotrienes (如 $LTC_4$, $LTD_4$, $LTE_4$) 的結構中含有 羧酸 (Carboxylic acid) 基團，在生理環境下帶負電 (陰離子)，與受體結合至關重要。因此，LTRA 類藥物設計上必須具備能產生陰離子的酸性基團作為生物電子等排體 (Bioisostere)，以模擬內源性白三烯素的羧酸根。

選項分析

• (A) Indole (吲哚)：
  • 分析：Zafirlucast 結構中確實含有 Indole 環 (作為疏水性支架)，但 Indole 本身為極弱酸 (pKa > 16)，在生理 pH 值下不會解離產生陰離子，也不是用於模擬羧酸根的主要結合基團。
• (B) Tetrazole (四唑)：
  • 分析：Tetrazole 是常見的羧酸生物電子等排體 (酸性接近羧酸)，但它存在於另一種 LTRA 藥物 Pranlukast 的結構中，而非 Zafirlucast。
• **(C) Sulfonamide (磺

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