110年:藥學一(第1次)
下列有關前驅藥與原型藥的敘述,何者最不可能成立?
A前驅藥可增加病人服藥順從性
B前驅藥轉換為原型藥過程中,分子量會增加
C前驅藥轉換為原型藥過程中,分子量會減少
D前驅藥可改變原型藥代謝途徑
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗考生對於**前驅藥(Prodrug)與原型藥(Parent drug / Active drug)**之間關係的理解,特別是藥物化學結構變化、藥物動力學(ADME)特性以及設計目的。
前驅藥(Prodrug)是指藥物在投予前本身不具藥理活性或活性較低,經過體內酵素或化學反應轉化後,才會釋放出具有活性的原型藥(Parent drug)。其設計目的通常是為了改善藥物的物理化學性質(如溶解度、穩定性)或藥物動力學性質(如吸收、分佈、代謝、排泄)。
選項分析
- A. 前驅藥可增加病人服藥順從性 (成立)
- 分析:這是前驅藥常見的設計目的之一。
- 理由:
- 掩蓋不良味道:例如將苦味的抗生素製成酯類前驅藥(如 Chloramphenicol palmitate),在口腔中不溶解、無味,適合兒童服用。
- 減少給藥頻率:透過脂溶性修飾製成長效針劑(如 Haloperidol decanoate),釋放緩慢,減少打針次數。
- 減少副作用:如 NSAIDs 前驅藥(Sulindac)在胃中不具活性,減少對胃黏膜的直接刺激(GI irritation)。
- 上述改進皆能顯著提
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