110年:藥學一(第1次)

下列何者藥物的抗精神疾症藥效最長?

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詳細解析

本題觀念:

本題考查**抗精神病藥物(Antipsychotics)的化學結構與藥代動力學(Pharmacokinetics)關係,特別是長效針劑(Depot Injection)**的設計原理。

核心概念在於前驅藥(Prodrug)的設計:透過將藥物分子中的羥基(-OH)與長鏈脂肪酸(如 Decanoic acid 癸酸)形成酯鍵(Esterification),大幅增加藥物的脂溶性(Lipophilicity)。當此類藥物以油性溶液進行肌肉注射後,會儲存在肌肉組織中緩慢釋放,並經由體內酯酶(Esterases)水解成活性藥物,從而達到延長藥效的目的。

影像分析:

  • 選項 A (Fluphenazine)

    • 結構特徵:具有 Phenothiazine 母核(含 S 和 N 的三環結構),2 號位有三氟甲基(-CF3),側鏈為 Propyl-piperazine-ethanol。
    • 官能基:末端為游離的羥基(-OH)
    • 臨床特性:這是 Fluphenazine 的短效劑型(口服或一般針劑),半衰期短,需每日給藥。
  • 選項 B (Haloperidol)

    • 結構特徵:屬於 Butyrophenone 類

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