110年:藥學一(第1次)

Angiotensin II receptor blockers ( ARBs )的簡式(如下圖),下列何者的 R 基團並非雜環? 圖片

Alosartan
Bvalsartan
Ctelmisartan
Dazilsartan

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 血管張力素受體阻斷劑 (Angiotensin II Receptor Blockers, ARBs) 的構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR)。 ARBs 藥物設計大多基於模擬 Angiotensin II 的 C-端胜肽結構。為了克服胜肽口服吸收差及易被代謝的缺點,藥物化學家開發了非胜肽類 (non-peptide) 的小分子藥物。 大多數 ARBs 具有一個共同的 Biphenyl-methyl (聯苯甲基) 骨架,其中一端的苯環上通常接有一個酸性基團(如 Tetrazole 或 Carboxylic acid)以模擬 Aspartic acid;另一端的苯環則透過亞甲基 (-CH2-) 連接一個親脂性的 R 基團 (如 Imidazole 或其他雜環/非雜環結構),以模擬 Histidine 的側鏈。

影像分析:

題目提供的圖片顯示了一個 Biphenyl-tetrazole (聯苯四唑) 的通用骨架:

  1. 下方結構:由一個 Tetrazole ring (四唑環) 連接在一個苯環的鄰位 (Ortho position)。
  2. 中間結構:兩個苯環直接相連形成 Biphenyl (聯苯)。
  3. 上方結構:上方的

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