110年:藥學一(第1次)

下列有關性功能障礙用藥 sildenafil 與 vardenafil 之比較,何者錯誤?

A結構均具 piperazine 環
Bvardenafil對 PDE5的抑制活性較強
C主要代謝酵素均為 CYP3A4
Dsildenafil之 N-demethyl代謝物不具活性

詳細解析

本題觀念:

本題考查重點為第五型磷酸二酯酶抑制劑 (PDE5 inhibitors) 的藥物化學結構、藥理活性強度及藥物動力學 (代謝) 的比較。主要針對第一代藥物 Sildenafil (威而鋼) 與其結構衍生物 Vardenafil (樂威壯) 進行異同點分析。

選項分析

  • A. 結構均具 piperazine 環 (正確)

    • 分析:Sildenafil 與 Vardenafil 的化學結構非常相似,兩者皆含有 piperazine (哌𠯤) 環。
    • 細節:Sildenafil 的結構中含有 N-methylpiperazine (甲基哌𠯤);而 Vardenafil 則是將該環上的甲基改為乙基 (N-ethylpiperazine),並將母核結構中的 pyrimidine 環改變為 imidazo-triazinone 環,但兩者確實都保留了 piperazine 環的結構特徵。
  • B. vardenafil 對 PDE5 的抑制活性較強 (正確)

    • 分析:Vardenafil 是為了改善 Sildenafil 的選擇性與效價而開發的藥物。
    • 證據:根據藥理學數據,Vardenafil 對 PDE5 的抑制能力 (Pot

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