110年:藥學一(第1次)

Azole抗真菌藥主要經由抑制下列何種酵素,而抑制 ergosterol 的生合成?

Asqualene epoxidase
BΔ14-reductase
C14α-demethylase
DΔ8-isomerase

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗黴菌藥物 (Antifungal drugs) 的作用機轉,特別是針對Ergosterol (麥角固醇) 生合成路徑中不同酵素的抑制劑。Ergosterol 是黴菌細胞膜的主要成分,類似於哺乳動物細胞中的膽固醇,維持細胞膜的完整性與流動性。不同的抗黴菌藥物透過阻斷此路徑中的特定酵素,導致細胞膜功能受損而殺死黴菌或抑制其生長。

選項分析

  • A. squalene epoxidase (角鯊烯環氧酶)

    • 錯誤。這是 Allylamines (如 Terbinafine, Naftifine) 類藥物的作用標的。
    • 此類藥物抑制 squalene epoxidase,阻斷 squalene 轉化為 lanosterol 的過程,導致 squalene 在細胞內堆積產生毒性,並減少 ergosterol 的生成。
  • B. Δ14-reductase (Δ14-還原酶)

    • 錯誤。這是 Morpholines (如 Amorolfine) 類藥物的作用標的之一。
    • Morpholines 主要抑制 ergosterol 合成路徑後端的兩個酵素:Δ14-reductase 與 Δ8-Δ7 isomerase。

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