110年:藥學一(第1次)
Azole抗真菌藥主要經由抑制下列何種酵素,而抑制 ergosterol 的生合成?
Asqualene epoxidase
BΔ14-reductase
C14α-demethylase
DΔ8-isomerase
詳細解析
本題觀念:
本題考查抗黴菌藥物 (Antifungal drugs) 的作用機轉,特別是針對Ergosterol (麥角固醇) 生合成路徑中不同酵素的抑制劑。Ergosterol 是黴菌細胞膜的主要成分,類似於哺乳動物細胞中的膽固醇,維持細胞膜的完整性與流動性。不同的抗黴菌藥物透過阻斷此路徑中的特定酵素,導致細胞膜功能受損而殺死黴菌或抑制其生長。
選項分析
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A. squalene epoxidase (角鯊烯環氧酶):
- 錯誤。這是 Allylamines (如 Terbinafine, Naftifine) 類藥物的作用標的。
- 此類藥物抑制 squalene epoxidase,阻斷 squalene 轉化為 lanosterol 的過程,導致 squalene 在細胞內堆積產生毒性,並減少 ergosterol 的生成。
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B. Δ14-reductase (Δ14-還原酶):
- 錯誤。這是 Morpholines (如 Amorolfine) 類藥物的作用標的之一。
- Morpholines 主要抑制 ergosterol 合成路徑後端的兩個酵素:Δ14-reductase 與 Δ8-Δ7 isomerase。
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