110年:藥學一(第1次)
下圖藥物之結構中,當 R 為下列那個基團時,則為 moxifloxacin ? 
AF
BH
CNH₂
DOCH₃
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是 氟喹諾酮類抗生素 (Fluoroquinolones) 的藥物化學結構與構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR)。特別是針對第四代 fluoroquinolone 藥物 Moxifloxacin 在 C-8 位置的特殊取代基及其帶來的藥理特性。
影像分析:
- 母核結構:圖片顯示一個 4-quinolone-3-carboxylic acid 的核心骨架,這是 quinolone 類抗生素的典型結構。
- N-1 位置:接有一個 Cyclopropyl (環丙烷) 基團,這是現代強效 fluoroquinolones (如 Ciprofloxacin, Moxifloxacin) 的常見特徵,能增強對抗革蘭氏陰性菌的活性。
- C-6 位置:接有一個 氟原子 (F),這是所有 "fluoro"quinolones 的定義特徵,能顯著增加穿透細菌細胞壁的能力及抑制 DNA gyrase 的活性。
- C-7 位置:圖片顯示一個雙環含氮側鏈 (bicyclic amine)。具體來說,這是一個 (S,S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl 基團 (或稱 octahydropyrro
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