109年:藥學一(第2次)
下列何者是 tetracaine 麻醉活性比 procaine 強的主因?
Aπ-π interaction
BN-正丁基之 electron donation
Cvan der Waals force
D半衰期延長
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是局部麻醉劑 (Local Anesthetics) 的構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR),特別是苯甲酸酯類 (Benzoic acid esters) 藥物中,芳香環上取代基對藥物活性的影響。題目比較的是 Tetracaine 與 Procaine 的結構差異及其對麻醉效力的影響。
選項分析
- (A) interaction:
- 局部麻醉劑的芳香環確實可能與受體上的芳香族胺基酸產生 作用,這是兩者都有的特性。雖然 Tetracaine 的活性較強,但其主要結構差異在於胺基上的烷基鏈,而非芳香環本身的數量或性質改變(兩者皆為苯環)。因此, interaction 不是解釋兩者活性差異的主要原因。
- (B) N-正丁基之 electron donation (正確答案):
- 結構差異:Procaine 的芳香環 4-位是氨基 (),而 Tetracaine 的 4-位是丁基氨基 ()。
- 電子效應:正丁基 (n-butyl group) 是一個推電子基團 (el
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