109年:藥學一(第2次)

下列有關抗真菌藥 ketoconazole 的描述,何者錯誤?

A胃酸 pH值越低,吸收越差
B易被 CYP3A4代謝
C可抑制 CYP3A4
D可口服投予

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗抗黴菌藥物 Ketoconazole 的藥物動力學特性,特別是其吸收與胃酸 pH 值的關係,以及其在肝臟代謝酵素系統(Cytochrome P450)中的角色(受質與抑制劑)。

選項分析

  • A. 胃酸 pH值越低,吸收越差 (錯誤)

    • 解析:Ketoconazole 是一種弱鹼性藥物,極度依賴酸性環境來溶解。在胃酸 pH 值較低(酸性強)的環境下,其溶解度增加,吸收效果越好
    • 相反地,若胃酸 pH 值升高(偏鹼性),例如併用制酸劑(Antacids)、H2 阻斷劑或質子幫浦抑制劑(PPIs),會導致 Ketoconazole 溶解度下降,吸收大幅減少。
    • 因此,選項描述「pH 值越低,吸收越差」與事實相反。
  • B. 易被 CYP3A4代謝 (正確)

    • 解析:Ketoconazole 主要在肝臟經由 CYP3A4 酵素系統進行廣泛代謝,接著由膽汁排出。因此,它是 CYP3A4 的受質(Substrate)。
  • C. 可抑制 CYP3A4 (正確)

    • 解析:Ketoconazole 是一個強效的 CYP3A4 抑制劑(Potent Inhibitor)。

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