109年:藥學三(第2次)
有關局部用藥經皮吸收的影響因素,下列敘述何者錯誤?
A分子量在 100~ 800 間,並有適當的脂溶性及水溶性的藥物分子,有機會利用經皮路徑進入體內
B極性藥物傾向走 transcellular route 進入皮膚
C藥物給與到角質層較薄的部位可有比較好的經皮吸收
D一般而言,非離子態藥物比離子態藥物有較佳的經皮吸收效果
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是**經皮吸收(Percutaneous absorption)**的機制及其影響因素。主要涉及藥物分子穿透皮膚角質層(Stratum corneum)的路徑(Pathways)以及藥物理化性質(如分子量、極性、解離度)對吸收的影響。
皮膚吸收的主要屏障是角質層,其結構類似「磚塊與水泥」(Brick and mortar)模型,其中充滿角蛋白的角質細胞(Corneocytes)是「磚塊」,而細胞間的脂質基質(Lipid matrix)是「水泥」。
選項分析
-
A. 分子量在 100~ 800 間,並有適當的脂溶性及水溶性的藥物分子,有機會利用經皮路徑進入體內:(敘述正確)
- 經皮吸收的藥物通常需要具備適當的分子量與脂溶性。一般而言,理想的經皮給藥分子量(MW)應小於 500 Da(道爾頓),但在部分藥劑學教科書或考題敘述中,範圍放寬至 800 Da 或 1000 Da 被視為臨界值。
- 藥物必須兼具脂溶性(通過角質層脂質)與水溶性(通過表皮與真皮的水性環境),即具備兩親性(Amphiphilic),Log P 值通常建議在 1~3 之間。因此此敘述正確。
-
B. 極性藥物傾向走 transcellular route 進入皮膚:**(敘述錯誤
...(解析預覽)...