109年:藥學三(第2次)
難溶性固體藥物之晶型會影響其生體可用率，就下列相關性質比較何者最正確？
A口服 novobiocin 散劑後之最高血中濃度： amorphous form 小於 crystal form
B口服 tolbutamide散劑後之降血糖作用： sodium salt 小於其 free base
C體外溶離速率： anhydrous caffeine 大於 caffeine hydrate
D口服 griseofulvin散劑後之最高血中濃度： micronized particle （ 2.6 µm ）和 10 µm particle 一樣
詳細解析
本題觀念：
本題主要考查藥劑學 (Pharmaceutics) 與 生物藥劑學 (Biopharmaceutics) 中，藥物的物理化學性質（如晶型、鹽類、粒徑）對溶解度 (Solubility)、溶離速率 (Dissolution Rate) 及 生體可用率 (Bioavailability) 的影響。
對於難溶性藥物，溶離速率通常是吸收的限速步驟 (Rate-limiting step)。因此，改變藥物的固態性質是提升生體可用率的重要手段。
選項分析
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A. 口服 novobiocin 散劑後之最高血中濃度： amorphous form 小於 crystal form
- 分析：錯誤。
- 理由：Novobiocin（新生黴素）是一個經典的例子。其無定形 (Amorphous) 形式因為分子排列無序，內能較高，沒有晶格能需要克服，因此比結晶 (Crystal) 形式具有更高的溶解度和溶離速率。研究顯示，口服無定形 Novobiocin 後吸收迅速，能產生具療效的血中濃度；而結晶型 Novobiocin 則因溶解度極差，幾乎無法被吸收且無療效。因此，Cmax 應為 Amorphous > Crystal。
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**B. 口服 tolb
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