109年:藥學三(第2次)

固體化合物之晶型會影響藥物之物化性質及生體可用率,下列敘述何者最正確?

A口服 ampicillin時,選用其 trihydrate form 通常比 anhydrous form 較易產生藥效
B口服 chloramphenicol palmitate 時,選用其 crystalline form 通常比 amorphous form 較易產生藥效
Csodium penicillin G 供肌肉注射時,其 crystalline form 通常可產生令人滿意之藥效
Dsodium penicillin G 之 amorphous form 比其 crystalline form 有較好之化學安定性

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗固體藥物的多晶型 (Polymorphism)水合物 (Hydrates/Solvates) 以及 結晶性 (Crystalline vs. Amorphous) 對藥物物理化學性質(如溶解度、安定性)及生體可用率 (Bioavailability) 的影響。

核心原則如下:

  1. 溶解度與溶離速率:通常 非晶質 (Amorphous) > 亞 穩態晶型 (Metastable) > 安定態晶型 (Stable)無水物 (Anhydrous) > 水合物 (Hydrate) (針對水溶性)。
  2. 化學安定性:通常 安定態晶型 > 亞穩態晶型 > 非晶質

選項分析

  • A. 口服 ampicillin時,選用其 trihydrate form 通常比 anhydrous form 較易產生藥效
    • 分析錯誤
    • 根據一般藥劑學原理,無水物 (Anhydrous form) 因為熱力學活性較高,通常比水合物 (Hydrate form) 在水中具有較高的溶解度和較快的溶離速率。
    • 對於 Ampicillin,研究顯示 Anhydrous Ampicillin (無水氨苄西林) 的溶解度優於

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