109年:藥學一(第1次)
Clopidogrel 常與 aspirin 合用於治療不穩定型心絞痛, clopidogrel 的藥理機制和藥物動力學下列何者正確?
AP2Y₁₂ receptor inhibitor ,為 prodrug ,需被 CYP2C19 代謝成活性成分
BP2Y ADP receptor inhibitor ,為 prodrug ,需被 CYP2C9 代謝成活性成分
CP2X ATP receptor inhibitor ,非 prodrug ,藥物作用程度也不會有個體差異
DP2Y₁ receptor inhibitor ,非 prodrug ,但藥物作用程度會有個體差異
詳細解析
本題觀念:
本題考查抗血小板藥物 Clopidogrel (Plavix) 的藥理機轉與藥物動力學特性,重點在於其受體標的、是否為前驅藥 (Prodrug) 以及負責活化的關鍵代謝酵素。
選項分析
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A. P2Y 12 receptor inhibitor ,為 prodrug ,需被 CYP2C19 代謝成活性成分 (正確)
- 機轉:Clopidogrel 屬於 Thienopyridine 類藥物,其活性代謝物會不可逆地結合血小板上的 P2Y12 受體(這是一種 ADP 受體),從而阻斷 ADP 引起的血小板凝集。
- Prodrug:Clopidogrel 本身是前驅藥 (Prodrug),口服吸收後不具活性。
- 代謝:它需要在肝臟經由兩步驟的氧化代謝才能轉化為活性代謝物。雖然多種 CYP 酵素 (如 CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4) 參與其中,但 CYP2C19 是最關鍵的酵素。CYP2C19 的基因多型性(如 *2, *3 等功能缺失型等位基因)會顯著影響藥物的活化程度與臨床療效,因此是此選項的描述核心。
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**B. P2Y ADP receptor inhibitor ,為 prodrug ,需被 CYP2C9 代
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