109年:藥學一(第1次)

下列藥物對 β2-adrenoceptor 作用的選擇性強弱排列,何者正確?

Aisoproterenol >epinephrine >> norepinephrine
Bnorepinephrine >> isoproterenol >epinephrine
Cnorepinephrine >> epinephrine >isoproterenol
Disoproterenol >epinephrine =norepinephrine

詳細解析

本題觀念:

本題考點為腎上腺素受體致效劑 (Adrenergic Agonists) 的結構活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR),特別是針對 β2 受體 (β2-adrenoceptor) 的選擇性與親和力強弱。

決定 β 受體選擇性的關鍵在於藥物化學結構中 胺基氮 (Amine nitrogen) 上的取代基團大小:

  • 氮原子上的取代基團越大,對 β 受體的親和力越強,對 α 受體的親和力越弱。
  • Isoproterenol:氮上有異丙基 (Isopropyl group,由3個碳組成的大基團),因此對 β 受體 (β1, β2) 有極強的親和力,對 α 受體幾乎無作用。
  • Epinephrine:氮上有甲基 (Methyl group,由1個碳組成的基團),對 β1、β2 及 α 受體皆有良好的親和力。
  • Norepinephrine:氮上無取代基 (為一級胺,只有氫原子),對 α 及 β1 受體有親和力,但對 β2 受體的親和力非常弱。

選項分析

  • (A) isoproterenol > epinephrine >> norepinephrine正確
    • **Isoprote

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