109年:藥學一(第1次)
下列何者對於 cyclooxygenase ,具有不可逆之乙醯化作用( irreversible acetylation )?
Amefenamic acid
Bdiclofenac
Caspirin
Dacetaminophen
詳細解析
本題觀念:
本題考查非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)與乙醯胺酚(Acetaminophen)對環氧化酶(Cyclooxygenase, COX)的作用機轉差異。重點在於區分藥物與酵素的結合方式是「可逆競爭性抑制」還是「不可逆共價鍵結合」。
選項分析
- A. mefenamic acid:
- 屬於 Fenamate 類 NSAID。
- 其作用機轉為可逆性(reversible)抑制 COX-1 與 COX-2 酵素,並阻斷前列腺素(Prostaglandin)生成。它與 COX 的結合並非永久性的,藥物代謝後酵素功能即可恢復。
- B. diclofenac:
- 屬於 Acetic acid derivative 類 NSAID。
- 其作用機轉為可逆性、競爭性地抑制 COX 酵素。雖然其抗發炎效力強,但它與酵素的結合也是可逆的,不會產生乙醯化作用。
- C. aspirin (Acetylsalicylic acid):
- 正確選項。
- Aspirin 是唯一具有不可逆(irreversible)抑制作用的 NSAID。
- 機轉:Aspirin 會將其結構中的乙醯基(acetyl group)
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