109年:藥學一(第1次)

下列何者對於 cyclooxygenase ,具有不可逆之乙醯化作用( irreversible acetylation )?

Amefenamic acid
Bdiclofenac
Caspirin
Dacetaminophen

詳細解析

本題觀念:

本題考查非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)與乙醯胺酚(Acetaminophen)對環氧化酶(Cyclooxygenase, COX)的作用機轉差異。重點在於區分藥物與酵素的結合方式是「可逆競爭性抑制」還是「不可逆共價鍵結合」。

選項分析

  • A. mefenamic acid
    • 屬於 Fenamate 類 NSAID。
    • 其作用機轉為可逆性(reversible)抑制 COX-1 與 COX-2 酵素,並阻斷前列腺素(Prostaglandin)生成。它與 COX 的結合並非永久性的,藥物代謝後酵素功能即可恢復。
  • B. diclofenac
    • 屬於 Acetic acid derivative 類 NSAID。
    • 其作用機轉為可逆性、競爭性地抑制 COX 酵素。雖然其抗發炎效力強,但它與酵素的結合也是可逆的,不會產生乙醯化作用。
  • C. aspirin (Acetylsalicylic acid)
    • 正確選項
    • Aspirin 是唯一具有不可逆(irreversible)抑制作用的 NSAID。
    • 機轉:Aspirin 會將其結構中的乙醯基(acetyl group)

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