111年:醫學二(2)
下列藥物中,何者對 M 3蕈毒性受體(M 3 muscarinic receptor)的選擇性最高,因有較長半衰期,故一天只需服藥一次即可用於治療成人尿失禁(urinary incontinence)?
Adarifenacin
Btolterodine
Coxybutynin
Dtrospium
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是**抗蕈毒鹼藥物(Antimuscarinics)在治療膀胱過動症(Overactive Bladder, OAB)或尿失禁時的受體選擇性(Receptor Selectivity)與藥代動力學(Pharmacokinetics)**特性。
膀胱逼尿肌(Detrusor muscle)的收縮主要由 M3 蕈毒鹼受體 介導。傳統的抗膽鹼藥物(如 Oxybutynin)因缺乏選擇性,會同時阻斷唾液腺(主要為 M1/M3)、心臟(M2)、腸道或中樞神經系統的受體,導致口乾、便秘、心跳過快或認知功能障礙等副作用。因此,研發對 M3 受體具有高度選擇性 的藥物,旨在減少非膀胱目標器官的副作用。
選項分析
- A. darifenacin:正確。
- 受體選擇性:Darifenacin 是目前臨床使用的抗蕈毒鹼藥物中,對 M3 受體選擇性最高 的藥物之一(另一為 Solifenacin,但 Darifenacin 的 M3/M1 選擇性比率通常被認為更高)。它對 M3 受體的親和力顯著高於 M1、M2、M4 和 M5 受體,理論上能減少口乾(部分由 M1 介導)和認知功能影響(由 M1 介導)。
- 藥代動力學:其半衰期約為 13-19 小時,臨床劑
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