111年:醫學二(2)

Haloperidol 和 clozapine皆為治療思覺失調症的藥物,但 clozapine較不會引起錐體外症候群(extrapyramidal syndrome),因為 clozapine具有下列那一個特性?

A對多巴胺受體(D 2)具有較低的阻斷作用
B對蕈毒鹼(muscarine)受體具有較強的阻斷作用
C對α-腎上腺素受體具有較強的阻斷作用
D對蕈毒鹼(muscarine)受體具有較低的阻斷作用

詳細解析

本題觀念:

本題考查典型(Typical)與非典型(Atypical)抗精神病藥物在藥理機轉上的主要差異,特別是關於**錐體外症候群(Extrapyramidal Syndrome, EPS)**的發生機制。

  1. EPS 的成因:主要源於藥物阻斷了**黑質紋狀體路徑(Nigrostriatal pathway)**中的多巴胺 D2 受體。研究顯示,當 D2 受體的佔有率超過 80% 時,極易發生 EPS。
  2. Haloperidol(第一代/典型):對 D2 受體具有**極高的親和力(High affinity)**與強效阻斷作用,治療劑量下通常會佔據 >80% 的 D2 受體,因此 EPS 風險很高。
  3. Clozapine(第二代/非典型):被稱為「非典型」的原型藥物,其不易引起 EPS 的核心藥理特性在於對 D2 受體的親和力較低(Low affinity)快速解離(Fast-off / Rapid dissociation)。在治療劑量下,其 D2 受體佔有率通常低於 60%,未達引起 EPS 的閾值。

選項分析

  • A. 對多巴胺受體(D 2)具有較低的阻斷作用(正確答案)
    • 解析:這是 Clozapine 與 Haloperidol 最關鍵的區別

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