下列何者為前驅藥轉換為原型藥過程中，最常見參與反應的官能基團？

本題觀念：

本題考查**前驅藥（Prodrug）**的設計原理與代謝活化機制。前驅藥是指本身無藥理活性或活性較低，經體內代謝轉化後成為具活性原型藥（Parent drug）的化合物。在藥物設計中，為了改善藥物的物理化學性質（如增加脂溶性、改善吸收、掩蓋苦味或增加穩定性），常將藥物分子中的極性官能基（如 -OH, -COOH, -NH₂）進行化學修飾。

選項分析

• A. ester (酯類)：正確。

  • 最常見性：酯鍵（Ester bond）是前驅藥設計中最廣泛使用的官能基，約佔市售前驅藥的 50% 以上。
  • 原因：
    1. 易於合成：化學合成相對簡單。
    2. 廣泛的酵素分布：人體血液、肝臟及多種組織中富含各類酯酶（Esterases），能迅速且非專一性地水解酯鍵，釋放出原型藥。
    3. 改善脂溶性：將極性的羥基（-OH）或羧基（-COOH）修飾為酯類，可顯著提高藥物的脂溶性，促進被動擴散，進而提升口服生體可用率（Bioavailability）。
  • 例子：Oseltamivir (Tamiflu) 為 ethyl ester 前驅藥；Enalapril 為 ethyl ester 前驅藥。

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