110年:藥學一(第2次)
下列有關前驅藥與原型藥的敘述,何者最不可能發生?
A前驅藥分子量小於原型藥分子量
B前驅藥分子量大於原型藥分子量
C前驅藥與生物標的結合力小於原型藥
D前驅藥與生物標的結合力大於原型藥
詳細解析
本題觀念:
本題主要考查前驅藥 (Prodrug) 與原型藥 (Parent drug / Active drug) 的定義及其藥理特性,特別是關於「分子量」與「對生物標的 (Biological Target) 之結合力」的比較。
核心概念:
- 前驅藥 (Prodrug):是指藥物經過化學修飾後,本身不具活性或活性極低,進入體內後需經由代謝轉換 (如水解、氧化、還原) 才能釋放出具有藥理活性的原型藥 (Parent drug)。
- 設計目的:改善藥物的物理化學性質 (如溶解度、脂溶性)、藥物動力學性質 (如吸收、分佈、代謝穩定性)、減少毒性或改善口感等。
選項分析:
- A. 前驅藥分子量小於原型藥分子量:可能發生。
- 雖然大多數前驅藥是透過「連結載體 (Carrier-linked)」的方式製成 (即 原型藥 + 載體 = 前驅藥),導致前驅藥分子量大於原型藥 (如 Enalapril Enalaprilat)。
- 但仍有部分藥物屬於「生物前驅藥 (Bioprecursors)」或需經由「結合反應 (Conjugation)」活化。例如:Minoxidil (生髮水成分) 本身是前驅藥,需在體內經由 Sul
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