下列何者為局部麻醉劑 tetracaine 活性明顯高於 procaine 之主因？

本題觀念：

本題考點為局部麻醉劑（Local Anesthetics）的結構活性關係（Structure-Activity Relationship, SAR）。局部麻醉劑的效價（Potency）主要取決於其脂溶性（Lipophilicity）。藥物脂溶性越高，越容易穿透神經細胞膜與髓鞘，與鈉離子通道受體的親和力通常也越強，因此麻醉效力越高。

選項分析

• (A) pKa不同：
  • Procaine 的 pKa 約為 8.9-9.0，Tetracaine 的 pKa 約為 8.4-8.5。雖然 pKa 確實不同，但 pKa 主要影響藥物的起始作用時間（Onset of action）（越接近生理 pH 值 7.4，未解離態比例越高，起始越快），而非造成 Tetracaine 效價（Potency）比 Procaine 高出 10-50 倍的「主因」。
• (B) 酯與烷胺間碳鏈長度不同：
  • 錯誤。兩者的中間連接鏈（Intermediate chain）皆為 乙基（Ethyl group, -CH₂CH₂-）。
  • Procaine 結構：2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate
  • Tetracaine 結構：

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