110年:藥學一(第2次)

下列那個鈣離子通道阻斷劑,經靜脈輸注 2 ~ 4 分鐘後,即可產生降血壓活性?

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詳細解析

本題觀念:

本題主要考查鈣離子通道阻斷劑 (Calcium Channel Blockers, CCBs) 的藥物化學結構與其藥物動力學 (Pharmacokinetics) 特性,特別是針對靜脈輸注 (IV infusion) 用於高血壓危象時的起效時間 (Onset of action)。題目核心在於辨識出屬於「軟藥 (Soft Drug)」設計、具備超短效特性的藥物。

影像分析:

請先分析選項中的化學結構:

  • 選項 (A) [Clevidipine]

    • 結構特徵:1,4-Dihydropyridine (DHP) 母核,C4 位置接 2,3-Dichlorophenyl (2,3-二氯苯基)。
    • 關鍵側鏈:C3 或 C5 的酯基側鏈包含一個 Butyryloxymethyl 基團 (-COO-CH2-O-CO-C3H7)。
    • 臨床意義:這個特殊的酯基結構是為了讓藥物在血液中能被酯酶 (Esterases) 快速水解代謝(Soft drug 設計),賦予其超短半衰期。
  • 選項 (B) [Amlodipine]

    • 結構特徵:C4 位置接 2-Chlorophenyl

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