110年:藥學一(第2次)
下列何種抗寄生蟲藥經代謝後,可產生 acetamide 及 oxalate 衍生物?
Aeflornithine
Bmetronidazole
Catovaquone
Dmelarsoprol
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗抗寄生蟲藥物(特別是抗原蟲藥)的 藥物代謝 (Metabolism) 路徑與其特殊代謝產物。這是一個藥物化學與藥理學的細節考點,重點在於區分哪些藥物主要以原形排出,哪些經過複雜代謝並產生特定結構的代謝物。
選項分析:
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(A) eflornithine
- 分析:Eflornithine 是 Ornithine decarboxylase 的不可逆抑制劑,主要用於治療非洲睡眠病(African trypanosomiasis)。
- 代謝:該藥物在體內幾乎不被代謝,約 80% 的劑量在 24 小時內以原形經由尿液排出。因此不會產生 acetamide 或 oxalate 衍生物。
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(B) metronidazole
- 分析:Metronidazole 屬於 Nitroimidazole 類藥物,廣泛用於治療厭氧菌及原蟲感染(如陰道滴蟲、阿米巴痢疾、賈第鞭毛蟲)。
- 代謝:Metronidazole 在肝臟進行廣泛代謝。其代謝路徑主要包括:
- 側鏈的氧化(形成 hydroxy-metronidazole 和 acid-metronidazole)。
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