110年:藥學一(第2次)

下列有關抗病毒藥 oseltamivir 的敘述,何者錯誤?

A是口服 neuraminidase 抑制劑
B屬前驅藥
C含guanidino官能基
D結構含 cyclohexene 環

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗流感病毒藥物 Oseltamivir (Tamiflu®, 克流感) 的藥物化學結構特徵、藥理機制及藥動學特性。重點在於區分不同神經胺酸酶抑制劑(Neuraminidase Inhibitors, NAIs)如 Oseltamivir 與 Zanamivir 在結構官能基上的關鍵差異。

選項分析

  • A. 是口服 neuraminidase 抑制劑正確
    • Oseltamivir 是流感病毒**神經胺酸酶(Neuraminidase, NA)**的競爭性抑制劑。它被設計為口服劑型,具有良好的口服吸收率(約 75-80%)。
  • B. 屬前驅藥正確
    • Oseltamivir 本身是乙基酯(Ethyl ester)形式的前驅藥(Prodrug),稱為 Oseltamivir phosphate。口服後需經由肝臟酵素水解成活性代謝物 Oseltamivir carboxylate 才能發揮抗病毒作用。此酯化修飾是為了增加脂溶性以利口服吸收。
  • C. 含 guanidino 官能基錯誤
    • **Oseltamivir 的結構中含有胺基(Amino group, -NH₂),並不含胍基(Guanidino gr

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