109年:醫學二(2)
下列關於 molsidomine 的敘述,何者錯誤?
A是一種 prodrug
B可以提供 nitric oxide
C可使 cAMP濃度上升
D可用於治療心絞痛
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗 Molsidomine 的藥理機轉,特別是其作為一氧化氮 (Nitric Oxide, NO) 提供者的代謝路徑與下游訊息傳遞分子。
選項分析
- A. 是一種 prodrug (正確)
- Molsidomine 本身不具備血管擴張活性,它是一種前驅藥物 (prodrug)。口服後會在肝臟經由酵素代謝轉變為具活性的代謝物 Linsidomine (SIN-1),才能發揮藥效。
- B. 可以提供 nitric oxide (正確)
- Molsidomine 的活性代謝物 SIN-1 會在血液中自發性分解 (不需酵素協助,這點與有機硝酸鹽類如 Nitroglycerin 不同),釋放出 NO (Nitric oxide)。
- C. 可使 cAMP 濃度上升 (錯誤,為本題答案)
- 釋放出的 NO 會活化血管平滑肌細胞內的 可溶性鳥苷酸環化酶 (soluble Guanylyl Cyclase, sGC)。
- 活化的 sGC 會催化 GTP 轉變為 cGMP (cyclic Guanosine Monophosphate)。
- cGMP 濃度上升才是導致血管平滑肌舒張的主因。
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