當病人罹患發作性睡病（ narcolepsy ）時，使用下列何種藥物可以減低其睡意，而該藥物是一種 inverse H3agonist？

本題觀念：

本題考查發作性睡病（Narcolepsy）的藥物治療機制，特別是針對組織胺（Histamine）系統的調節藥物。

發作性睡病的主要症狀為白天過度嗜睡（Excessive Daytime Sleepiness, EDS）與猝倒（Cataplexy）。腦內的組織胺神經元負責維持覺醒（wakefulness）。H3 受體（Histamine H3 receptor）主要分布於突觸前末梢，作為自體受體（autoreceptor），當其被活化時會抑制組織胺的釋放。因此，若要增加腦內組織胺濃度以提神，需要使用 H3 受體的拮抗劑（antagonist）或反向致效劑（inverse agonist），以阻斷此負回饋抑制，進而促進組織胺釋放。

選項分析

• A. Triprolidine

  • 機轉：屬於第一代 H1 受體拮抗劑（First-generation H1 antagonist）。
  • 分析：它能通過血腦障壁（BBB）並阻斷中樞的 H1 受體，因 H1 受體被阻斷會導致鎮靜、嗜睡，故此藥常見副作用為嗜睡，臨床上常用於治療過敏或作為助眠劑，絕對不適合用於治療發作性睡病來「減低睡意」。

• B. Tiotidine

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