108年:醫學二(1)

有關 partial agonist 的敘述,下列何者正確?

Apartial agonist 對受體的 binding affinity 小於 full agonist
Bpartial agonist 對受體的 intrinsic efficacy 小於 full agonist
Cpartial agonist 與full agonist 一起合用時 efficacy 會相加成
Dpartial agonist 較full agonist 不易受拮抗劑的抑制

詳細解析

本題觀念:

本題考查藥理學中 受體致效劑 (Agonist) 的基本定義與性質,特別是 部分致效劑 (Partial agonist)全致效劑 (Full agonist) 在親和力 (Affinity)、本身效能 (Intrinsic efficacy) 及兩者併用時的交互作用。

選項分析

  • A. partial agonist 對受體的 binding affinity 小於 full agonist

    • 錯誤
    • 親和力 (Affinity) 指的是藥物與受體結合的緊密程度(通常用 KdK_d 表示),而 本身效能 (Intrinsic efficacy) 指的是結合後活化受體產生反應的能力。這兩者是獨立的性質。
    • Partial agonist 的親和力可以大於、等於或小於 full agonist。事實上,許多 partial agonist 具有極高的親和力(例如:Buprenorphine 對 μ\mu-opioid receptor 的親和力高於 Morphine),這使它們能有效競爭並置換掉 full agonist。
  • **B. partial agonist 對受體的 intrinsic efficacy 小於 fu

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