108年:醫學二(1)

下列抗癌藥物中,何者可抑制血管內皮生長因子( vascular endothelial growth factor )受體的活化而抑制癌細胞生長及轉移?

Acetuximab
Berlotinib
Csunitinib
Dpanitumumab

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是標靶抗癌藥物(Targeted Therapy)的作用機轉(Mechanism of Action)分子標的(Molecular Target)。考生需區分「上皮生長因子受體(EGFR)」抑制劑與「血管內皮生長因子受體(VEGFR)」抑制劑的差異。

選項分析

  • A. cetuximab

    • 機轉:這是一種嵌合型(chimeric, mouse/human)單株抗體。
    • 標的:專一性結合至 EGFR (HER1) 的細胞外結構域,阻斷 EGF 與受體結合,進而抑制下游訊息傳遞。
    • 適應症:主要用於轉移性大腸直腸癌(KRAS wild-type)及頭頸部鱗狀細胞癌。
    • 結論:錯誤,其標的為 EGFR。
  • B. erlotinib

    • 機轉:小分子酪胺酸激酶抑制劑(Tyrosine Kinase Inhibitor, TKI)。
    • 標的:競爭性結合於 EGFR 胞內 tyrosine kinase domain 的 ATP 結合位,抑制 EGFR 的磷酸化。
    • 適應症:主要用於非小細胞肺癌(NSCLC)及胰臟癌。

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