降血脂藥 Ezetimibe 可抑制小腸吸收膽固醇（ cholesterol ），進而減少血中 LDL 含量。下列何者為此藥物之作用標的？

本題觀念：

本題主要測驗降血脂藥物 Ezetimibe 的詳細藥理機轉與作用標的（Target）。Ezetimibe 屬於膽固醇吸收抑制劑，其作用機轉與傳統的他汀類（Statins）不同，主要作用於小腸。

選項分析

• (A) HMG-CoA reductase：

  • 錯誤。這是 Statins (他汀類藥物) 的作用標的。
  • HMG-CoA reductase 是膽固醇合成速率決定步驟的關鍵酵素。Statins 透過抑制此酵素，減少肝臟細胞內膽固醇的合成，進而促使肝臟代償性增加 LDL 受體（LDL-R）的表現，加速血液中 LDL 的清除。

• (B) apoB-100：

  • 錯誤。ApoB-100 是 VLDL 和 LDL 的主要結構蛋白，並非 Ezetimibe 的標的。
  • 針對 apoB-100 的藥物是 Mipomersen，它是一種反義寡核苷酸（antisense oligonucleotide），能結合 apoB-100 的 mRNA，抑制其轉譯合成，用於治療同合子家族性高膽固醇血症（HoFH）。

• (C) transport protein NPC1L1：

  • 正確。**Niemann-Pick

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