107年:醫學一(2)
AZT (3'-azido-2',3'-dideoxythymidine )可用以治療 human immunodeficiency virus (HIV )的感染,其作用是:
A病毒蛋白質水解 酶(protease )的抑制劑
BDNA polymerase 的競爭性抑制劑
C反轉錄酵素( reverse transcriptase )合成 DNA 鏈的終止者
DRNase H 的抑制劑
詳細解析
本題觀念:
本題考查抗愛滋病毒藥物 AZT (Zidovudine) 的藥理機轉。AZT 屬於核苷酸反轉錄酶抑制劑 (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors, NRTIs),是愛滋病治療歷史上第一個被批准的藥物。其核心概念在於它是「胸腺嘧啶 (Thymidine)」的類似物,但在構造上稍作修飾(3'位置),導致病毒複製過程中的 DNA 合成中斷。
選項分析
-
A. 病毒蛋白質水解酶(protease)的抑制劑:
- 錯誤。這類藥物被稱為「蛋白酶抑制劑 (Protease Inhibitors, PIs)」,例如 Ritonavir, Indinavir, Darunavir 等。它們的作用是阻斷 HIV 蛋白酶將病毒多蛋白(polyproteins)切割成功能性蛋白的過程,從而阻止病毒成熟。AZT 不屬於此類。
-
B. DNA polymerase 的競爭性抑制劑:
- 錯誤(或非最佳選項)。雖然 AZT 的活化態(AZT-triphosphate)確實會競爭性地結合酶的活性位點,但此選項有兩個主要問題:
- 專一性描述不足:僅寫 "DNA polymerase" 通常容易被誤解為人體的 DNA 聚合酶。
- 錯誤(或非最佳選項)。雖然 AZT 的活化態(AZT-triphosphate)確實會競爭性地結合酶的活性位點,但此選項有兩個主要問題:
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