107年:醫學二(1)
有關 nesiritide 用於治療急性代償性功能失常之心衰竭病人之藥理作用敘述,下列何者錯誤?
A使cyclic AMP 增加
B活化 brain natriuretic peptide (BNP )receptor
C使血管放鬆
D產生利尿作用
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是 Nesiritide 的藥理機轉與生理作用。Nesiritide 是以重組 DNA 技術製成的 B 型排鈉胜肽 (B-type Natriuretic Peptide, BNP)。其核心機轉在於與細胞膜上的受體結合後,調控第二傳訊者 (Second messenger),進而產生血管擴張與利尿排鈉的效果。
選項分析
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(A) 使 cyclic AMP 增加 (錯誤): 這是本題的正確答案(因為題目問何者錯誤)。Nesiritide 是 BNP 的類似物,它會結合並活化位於血管平滑肌與內皮細胞上的 A 型排鈉胜肽受體 (Natriuretic Peptide Receptor-A, NPR-A),此受體本身具有 guanylyl cyclase (鳥苷酸環化酶) 的活性。活化後會使細胞內的 cyclic GMP (cGMP) 濃度上升,而非 cyclic AMP (cAMP)。cGMP 上升後會引發一連串訊號傳遞(如活化 PKG),最終導致平滑肌舒張。
- 比較: 增加 cAMP 的藥物通常是 β-agonists (如 Dobutamine) 或 PDE3 inhibitors (如 Milrinone)。
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**(B) 活化 brain natriur
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