107年:醫學二(1)
有關 naloxone 藥理作用之敘述,下列何者正確?
A口服有效
B具有提高疼痛閾值( threshold )的作用
C可以拮抗 morphine 所引起的呼吸抑制作用
D可以拮抗 barbiturates 藥物所引起的呼吸抑制作用
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是 Naloxone (鴉片類受體拮抗劑) 的藥理動力學 (Pharmacokinetics) 與藥理動力學 (Pharmacodynamics) 特性。核心概念包括其給藥途徑、生體可用率 (Bioavailability)、受體專一性及其臨床適應症(全身性解毒 vs. 局部腸道作用)。
選項分析
- A. 口服有效 (正確選項之一)
- 傳統觀念:Naloxone 是一種純粹的鴉片類受體拮抗劑。在傳統藥理學教學中,Naloxone 口服後的生體可用率 (Bioavailability) 極低 (約 < 2%),因為它會經過顯著的肝臟首渡效應 (First-pass effect) 被快速代謝失活。因此,若要用於「全身性」解毒(如治療鴉片類藥物過量引起的呼吸抑制),口服是無效的,必須採用注射 (IV, IM, SC) 或鼻噴劑 (Intranasal) 給藥。
- 送分/修正原因:然而,Naloxone 口服雖然無法產生全身作用,卻能有效結合並阻斷腸道內的 μ-opioid receptors。臨床上利用此特性,將口服 Naloxone 與鴉片類止痛藥(如 Oxycodone)製成複方(例如 Targin®),用來**治療或預防鴉片類藥物引起的便祕 (Opi
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