Fexofenadine較不具鎮靜安眠作用，原因為何？

本題觀念：抗組織胺藥世代差異與血腦屏障（BBB）通透性

第一代 H1 antihistamine（如 Diphenhydramine）因為脂溶性高、分子極性低，容易穿透 BBB 阻斷中樞 H1 受體，故常引起嗜睡與鎮靜。
第二代（如 Fexofenadine、Loratadine、Cetirizine）則刻意將分子設計得極性大、蛋白結合率高，且為 P-glycoprotein（P-gp）外排受質，難以進入中樞神經系統，因此鎮靜作用大幅減輕。

選項分析

A. 較難通過血腦障壁 → 正確
‧ Fexofenadine 帶有較多親水基團，脂溶性低；進入腦部時又被 P-gp 主動外排，故腦脊髓濃度低，無明顯中樞抑制。

B. 對 H1 受體的選擇性增加 → 錯誤
第二代雖對 H1 受體選擇性高，但「選擇性」與「鎮靜」並無直接因果；只要藥物能到達腦部，仍會抑制中樞 H1 而致嗜睡。關鍵是是否穿透 BBB。

C. 抑制中樞 GABA 受體 → 錯誤
抗組織胺與 GABA 受體無關；相反地，若抑制 GABA 反會興奮而非鎮靜。

D. 體內半衰期短 → 錯誤
Fexofenadine 半衰期約 14 小時，並不算短；即便半衰期短，仍可能在作用期間造成鎮靜，故非主因。

答案解析

Fexofenadine 為第二代抗組織胺，其親水性提

...（解析預覽）...