110年:(醫檢)生化(1)

乙醯氨酚( Acetaminophen )在肝臟代謝中受 CYP450 的作用成 N-acetyl- p-benzoquinoneimine ( NAPQI )的過程是屬於何種代謝反應?

APhase I
BPhase II
CPhase III
DPhase IV

詳細解析

本題觀念:

本題考查藥物代謝動力學(Pharmacokinetics)中的肝臟代謝反應分類,特別是乙醯氨酚(Acetaminophen, APAP)的代謝途徑與毒性機制。核心觀念在於區分藥物代謝的**第一期反應(Phase I)第二期反應(Phase II)**的定義及其參與的酵素系統。

選項分析

  • A. Phase I(第一期反應)正確

    • 定義:Phase I 反應主要包含氧化(Oxidation)、還原(Reduction)和水解(Hydrolysis)。其目的是將藥物分子引入極性官能基(如 -OH, -COOH, -NH2),使其更具水溶性或為第二期反應做準備。
    • 酵素系統:最主要的酵素系統是**細胞色素 P450(Cytochrome P450, CYP450)**單氧酶系統。
    • 本題情境:乙醯氨酚在肝臟中,約有 5-10% 會經由 CYP450(主要是 CYP2E1,其次為 CYP1A2 和 CYP3A4)進行氧化反應,轉化為具有肝毒性的活性代謝物 N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI)。此過程符合 Phase I 的特徵(由 CYP450 催化的氧化反應)。
  • **B. Pha

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