114年:核醫診療(2)

下列何者屬於胜肽類標幟之核醫製劑?

A⁹⁹ᵐTc-tetrofosmin
B¹²³I-MIBG
C¹¹¹In-pentetreotide
D¹³¹I-tositumomab

詳細解析

本題觀念:

放射性藥物(Radiopharmaceuticals)可根據其生化結構與標靶特性分類為小分子化合物、胜肽(peptides)、單株抗體(monoclonal antibodies)等。胜肽類核醫製劑(Peptide-labeled radiopharmaceuticals)大多利用小分子胺基酸鏈(通常少於 50 個胺基酸)作為載體,標靶特定的細胞表面受體(如體抑素受體 Somatostatin receptor),以進行精準的腫瘤造影或診斷。

選項分析

  • (A) 99mTc-tetrofosmin:錯誤。Tetrofosmin 是一種親脂性的雙膦(diphosphine)小分子化合物,並非胜肽。進入人體後會穿透細胞膜並聚集於心肌細胞的粒線體內,臨床上主要用於心肌灌注造影(Myocardial perfusion imaging)。
  • (B) 123I-MIBG:錯誤。MIBG(Metaiodobenzylguanidine,間碘苄胍)是正腎上腺素(norepinephrine)的小分子類似物,化學結構屬於芳烷基胍類,並非胜肽。主要藉由交感神經的攝取機制進入細胞,用於神經母細胞瘤(neuroblastoma)或嗜鉻細胞瘤(pheochromocytoma)等神經內分泌腫瘤的造影。
  • (C) 111In-pentetreotide:正確。Pentetreotide 是一種由 8 個胺基酸組成的體抑素胜肽類似物(Somatostatin analogue, 即 octreotide)連接上螯合劑 DTPA 所構成的胜肽類藥物。標幟 111In 後(商品名 OctreoScan),能特異性結合腫瘤細胞表面的體抑素受體(SSTR),是臨床上最經典且廣泛使用的胜肽類核醫製劑。
  • (D) 131I-tositumomab:錯誤。Tositumomab 是一種對抗 B 細胞 CD20 抗原的鼠源單株抗體(Monoclonal antibody)。雖然抗體本質上是由胺基酸構成的蛋白質,但在核醫製劑的專業分類中,大分子量的抗體(>100 kDa)獨立於小分子的胜肽(通常 <5 kDa)之外。此藥物曾用於治療非何杰金氏淋巴瘤(Non-Hodgkin lymphoma)。

答案解析

胜肽類核醫製劑的特色是具有高受體親和力、高組織穿透性以及較快的血液清除率。111In-pentetreotide 的核心結構為 octreotide(一種 8 個胺基酸的短鏈胜肽),完全符合「胜肽類標幟(peptide-labeled)」之定義。相對地,Tetrofosmin 與 MIBG 皆為化學合成的小分子化合物,而 Tositumomab 屬於單株抗體,因此本題最正確的答案為 (C)。

核心知識點

醫事放射師考試中,考生必須熟記常見放射性藥物的「生化本質」與「標靶機制」分類:

  1. 胜肽類藥物 (Peptides):利用短鏈胺基酸尋找細胞表面受體。如 111In-pentetreotide、68Ga-DOTATATE (標靶體抑素受體)。
  2. 單株抗體 (Monoclonal Antibodies):大分子蛋白質,具備高度抗原專一性。如 111In-ibritumomab tiuxetan, 131I-tositumomab (標靶 CD20)。
  3. 小分子受體/遞質類似物:如 123I-MIBG (正腎上腺素類似物)、18F-FDG (葡萄糖類似物)。
  4. 小分子親脂性化合物:如 99mTc-sestamibi, 99mTc-tetrofosmin (利用跨膜電位進入粒線體)。

臨床重要性

在神經內分泌腫瘤 (Neuroendocrine tumors, NETs) 的診療指引中,胜肽受體造影與放射性核種療法(Peptide Receptor Radionuclide Therapy, PRRT)扮演極為核心的角色。過去主要仰賴 111In-pentetreotide (OctreoScan) 進行 SPECT/CT 造影;現今高階影像醫學則逐漸過渡至空間解析度與靈敏度更高的 68Ga-DOTATOC 或 68Ga-DOTATATE PET/CT。若造影顯示患者體內有高度的受體表現,即可接續使用結構極為相似的 177Lu-DOTATATE 進行精準標靶治療,此即為現今核子醫學「診斷治療一體化(Theranostics)」的經典臨床應用。

參考資料

  1. Indium In-111 Pentetreotide | PubChem
  2. Radiopeptide Imaging and Therapy in the United States | Journal of Nuclear Medicine