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114年:核醫診療(2)

下列那種製劑可用於放射性碘的標幟？

Aiodogen
Burea
Cammonium phosphate
Dstannous chloride

詳細解析

本題觀念：

本題考查核子醫學中「放射性碘標幟（Radioiodine labeling）」的化學原理與常用試劑。在進行蛋白質或胜肽的直接碘標幟時，最常標定於胺基酸中的「酪胺酸 (Tyrosine)」或「組胺酸 (Histidine)」殘基上。由於醫用放射性碘通常以碘離子（I⁻，例如 NaI）的形式存在，其本身缺乏反應活性，必須藉由「氧化劑 (Oxidizing agent)」將碘離子氧化成具備親電子性 (Electrophilic) 的活性碘物種（如 I⁺），才能與胺基酸上的芳香環發生親電子芳香族取代反應 (Electrophilic aromatic substitution)，進而完成標幟。

選項分析

  • (A) iodogen：正確。Iodogen (1,3,4,6-tetrachloro-3a,6a-diphenylglycoluril) 是一種極度水不溶的固相氧化劑。在操作時，通常將其預先塗佈於反應試管壁上。當加入含放射性碘與待標幟蛋白質的水溶液後，氧化反應會在管壁固液交界面發生，生成活性碘進行標幟。其優點為反應條件溫和、對蛋白質的破壞極小，且只需將溶液抽出試管即可輕易終止反應，是目前非常主流且廣泛使用的碘標幟製劑。
  • (B) urea：錯誤。尿素 (Urea) 並非放射性標幟劑或化學氧化劑。在核子醫學與臨床檢驗中，常利用碳-14 (C-14) 或碳-13 (C-13) 標幟的尿素製劑來進行「尿素呼氣試驗 (Urea breath test)」，以檢測胃部是否有幽門螺旋桿菌感染。
  • (C) ammonium phosphate：錯誤。磷酸銨 (Ammonium phosphate) 主要在化學或藥物製劑中作為緩衝溶液 (Buffer) 來維持酸鹼值，或是做為沉澱劑使用，完全不具備氧化碘離子的化學活性，無法用於放射性碘標幟。
  • (D) stannous chloride：錯誤。氯化亞錫 (Stannous chloride, SnCl₂) 是一種「還原劑 (Reducing agent)」。在核醫放射藥局中，它最主要的用途是用於鎝-99m (Tc-99m) 的標幟反應。由孳生器洗出之過鎝酸鹽 (TcO₄⁻) 價態為 +7 價，化學性質安定且不易與配體 (Ligand) 結合，必須利用亞錫離子 (Sn²⁺) 將其還原為較低價態（+3, +4 或 +5 價），才能順利與各種放射性藥物套組結合。

答案解析

進行放射性碘標幟時，關鍵步驟是加入合適的氧化劑來活化碘離子。Iodogen 作為一種固相、溫和的氧化劑，能有效將放射性碘離子氧化並順利標幟到胜肽或蛋白質的酪胺酸上，同時最大程度保留大分子的生物活性。其他選項皆無氧化碘離子的功能，其中氯化亞錫更是作用完全相反的還原劑（專門用於 Tc-99m 標幟）。因此，本題正確答案為 (A)。

核心知識點

準備醫事放射師國考時，考生務必熟記以下放射性藥物標幟的核心機制與代表性試劑：

  1. 放射性碘標幟 (Radioiodination) 之氧化劑：
    • Chloramine-T (氯胺-T)：水溶性強氧化劑，反應快速，但容易過度氧化並破壞胜肽或蛋白質的結構與活性。
    • Iodogen：固相溫和氧化劑，塗佈於管壁，反應後易分離，對蛋白質損傷較小。
    • Lactoperoxidase (乳過氧化酶)：利用酵素催化的生物氧化法，需有過氧化氫 (H₂O₂) 存在，反應最為溫和。
    • Bolton-Hunter reagent：用於「間接標幟法 (Indirect labeling)」，透過與蛋白質上的離胺酸 (Lysine) 游離氨基結合，適用於缺乏酪胺酸殘基的蛋白質。
  2. Tc-99m 標幟之還原劑：
    • Stannous chloride (SnCl₂)：幾乎所有 Tc-99m 放射藥物套組 (Kit) 中必備的還原劑。

臨床重要性

在研發或臨床應用標靶放射性藥物時（如標幟單株抗體或特定受體胜肽），保持生技分子的立體結構與受體結合親和力 (Binding affinity) 是首要考量。採用 Iodogen 這種溫和標幟技術，能夠確保碘-123 (用於 SPECT 造影)、碘-124 (用於 PET 造影) 或碘-131 (用於放射標靶治療) 成功接合至大分子上，而不至於破壞其原有的生物標靶專一性。

參考資料

  1. A Novel Reagent for Radioiodine Labeling of New Chemical Entities (NCEs) and Biomolecules - PMC (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8909873/)
  2. Iodine-125 Labeling of Proteins - Revvity (https://www.revvity.com/)
  3. Custom Radiolabeling Service | Gifford Bioscience (https://www.giffordbioscience.com/services/custom-radiolabeling/)
  4. Labeling Peptides with Radioiodine: An Overview of Traditional and Emerging Techniques (https://sciprofiles.com/publication/view/36e0539c898c61bb62b5bf4ec5015b67)
  5. Standard Radio-Iodine Labeling Protocols Impaired the Functional Integrity of Mesenchymal Stem/Stromal Cell Exosomes - PMC (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10137536/)
  6. Recent Advances in Synthetic Methods for Radioiodination | The Journal of Organic Chemistry - ACS Publications (https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.joc.0c00624)
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