113年:放射治療(1)
有關amifostine(WR-2721),下列敘述何者正確?
A為硫代磷酸酯(phosphorothioate),不具活性,無法迅速穿透細胞
B無副作用的人體使用劑量約為400 mg/kg
C從小鼠實驗上得知,劑量降低因子(DRF)約為100
D每種癌症治療之前,必定施用amifostine
詳細解析
本題觀念:
本題探討臨床上重要的輻射與化學防護劑 Amifostine(又稱 WR-2721) 的藥理特性、作用機轉、劑量效應及其臨床適應症。Amifostine 是一種前驅藥(Prodrug),能選擇性地保護正常組織免受游離輻射及特定化療藥物的傷害,而不影響腫瘤治療的效果。
選項分析
- A. 為硫代磷酸酯(phosphorothioate),不具活性,無法迅速穿透細胞:正確。Amifostine 本身屬於硫代磷酸酯(phosphorothioate),帶有磷酸基團,因此水溶性極高(高度親水性)。在這種型態下,它本身不具備清除自由基的活性,且因為極性的關係,無法迅速穿透細胞膜。
- B. 無副作用的人體使用劑量約為400 mg/kg:錯誤。Amifostine 在人體的臨床建議劑量依適應症不同,通常為 200 mg/m² 至 910 mg/m²(換算體重約為 5 到 25 mg/kg),遠低於 400 mg/kg。「400 mg/kg」通常是基礎醫學中用於小鼠實驗的腹腔注射劑量,若用於人體會產生極大毒性。此外,Amifostine 絕非「無副作用」,其最顯著的副作用包含嚴重低血壓(給藥時需密切監測血壓)、噁心與嘔吐。
- C. 從小鼠實驗上得知,劑量降低因子(DRF)約為100:錯誤。劑量降低因
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