112年:核醫診療(2)

有關⁹⁹ᵐTc-ECD的敘述,下列何者正確?

A⁹⁹ᵐTc-l, l-ECD在人腦中不會被酵素催化代謝成極性分子,所以化學穩定性優於⁹⁹ᵐTc-HMPAO
B核心結構為 Tc=ONS₃之中性分子
C適用於腦血流造影
D在腦與血中活度清除速率都快

詳細解析

本題觀念:

本題考查腦部血流灌注造影(Cerebral blood flow imaging)常用之核醫藥物 99mTc-ECD (Ethyl Cysteinate Dimer, 又稱 Bicisate) 的藥物化學特性、藥物動力學以及臨床應用。

選項分析

  • (A) 99mTc-l, l-ECD在人腦中不會被酵素催化代謝成極性分子,所以化學穩定性優於99mTc-HMPAO錯誤。99mTc-ECD 本身為具脂溶性的中性分子,能穿透血腦障壁(BBB)。當 99mTc-l,l-ECD 進入腦細胞後,被細胞內的酯酶(esterase)水解代謝成具極性的單酯/雙酸代謝物(monoester/diacid complex)。因為極性代謝物無法穿透細胞膜,從而滯留(trapping)在腦組織中,這是其能用於腦造影的核心機制。雖然 99mTc-ECD 的體外化學穩定性確實優於未添加穩定劑的 99mTc-HMPAO(製備後可穩定長達 6 小時以上),但這與其在腦中是否被酵素代謝無關。

  • (B) 核心結構為 Tc=ONS3之中性分子錯誤。99mTc-ECD (Ethyl Cysteinate Dimer) 的配體提供兩個氮原子(N)和兩個硫原子(S)與鎝結合,其核心結構為 Tc=O(N2S2) 的錯合物。

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