112年:核醫診療(1)

下列放射性藥物何者較常使用親電性氟化反應機制進行標幟

A¹⁸F-FDG
B¹⁸F-florbetaben
C¹⁸F-fluorodopa
D¹⁸F-fluorothymidine

詳細解析

本題觀念:

氟-18(18F)是正子造影(PET)中最廣泛使用的放射性同位素。其標幟反應依據 18F 的化學型態,主要分為「親核性氟化反應」(Nucleophilic fluorination)與「親電性氟化反應」(Electrophilic fluorination)兩種機制:

  1. 親核性氟化反應:使用氟離子([18F]F⁻),通常由 18O(p,n)18F 核反應產生,具有無載體(no-carrier-added)、高比活度(specific activity)的優點,是多數現代 18F 放射藥物的首選標幟方式。
  2. 親電性氟化反應:使用氟分子氣體([18F]F₂),通常由 20Ne(d,α)18F 或 18O(p,n)18F 核反應後加入非放射性氟氣作為載體(carrier-added)產生,比活度較低。此機制主要用於分子結構上難以進行親核性取代的富電子芳香環(electron-rich aromatic rings)藥物標幟。

選項分析

  • (A) 18F-FDG:雖然歷史上最早開發時曾使用親電性反應合成,但因產率極低,現代臨床與商業生產已全面改用「親核性氟化反應」(利用 [18F]F⁻ 與 mannose triflate 前驅物反應),以獲得高產率與高比活度。故此選項不對。
  • (B) 18F-florbetaben

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