112年:核醫診療(1)
有關 SCN-Bz-DTPA的敘述,下列何者錯誤?
A此分子為一雙功能螯合試劑(bifunctional chelating agent),可進行放射性金屬離子與抗體之間接標幟
B與抗體結合時是經由抗體離胺酸殘留之羧基與 SCN結合形成硫尿素鍵結
CDTPA部分有 5個羧基可與¹¹¹In螯合形成穩定錯合物
D通常增加抗體修飾 DTPA的數目會減低抗體的免疫反應,因此螯合基修飾不宜過多
詳細解析
本題觀念:
本題探討放射性藥物學中,利用「雙功能螯合試劑(Bifunctional chelating agent, BFC)」對抗體進行放射性標幟的化學原理與臨床應用。雙功能螯合劑的結構具有兩個不同的作用端:一端(如 DTPA、DOTA)負責與放射性金屬離子(如 111In、90Y、177Lu)進行配位螯合;另一端(如 SCN、NHS)則負責與蛋白質或胜肽上的特定官能基發生化學反應,形成共價鍵結。此種將金屬核種連接到抗體上的方法稱為「間接標幟(Indirect labeling)」。
選項分析
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A: 此分子為一雙功能螯合試劑(bifunctional chelating agent),可進行放射性金屬離子與抗體之間接標幟
- 正確。SCN-Bz-DTPA(p-isothiocyanatobenzyl-diethylenetriaminepentaacetic acid)是一種經典的雙功能螯合劑。其 DTPA 部分用於螯合放射性金屬,而 SCN 官能基用於連接抗體,此即為間接標幟法。
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B: 與抗體結合時是經由抗體離胺酸殘留之羧基與 SCN結合形成硫尿素鍵結
- 錯誤。離胺酸(Lysine)的側鏈結構所提供的是一級胺基(primary amine, -NH₂),而非羧基(carboxyl group, -CO
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