111年:放射治療(2)
下列那些化合物屬於缺氧細胞輻射增敏劑?① etanidazole ② tirapazamine ③ nimorazole
A僅①②
B僅②③
C僅①③
D① ② ③
詳細解析
本題觀念:
本題探討放射生物學中用於克服腫瘤缺氧(Tumor Hypoxia)造成輻射抗性(Radioresistance)的藥物分類。在考選部指定的放射生物學教科書(如 Eric Hall 的《Radiobiology for the Radiologist》)中,針對缺氧環境的藥物有明確的分類,主要可分為「缺氧細胞輻射增敏劑(Hypoxic cell radiosensitizers)」與「缺氧細胞毒素(Hypoxic cytotoxins)/生物還原藥物(Bioreductive drugs)」。考生必須清楚分辨這兩類藥物的作用機轉與代表藥物。
選項分析
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① etanidazole:正確。Etanidazole 屬於 2-硝基咪唑類(2-nitroimidazole)化合物,是經典的缺氧細胞輻射增敏劑。其作用機轉為「氧氣模仿者(Oxygen mimetics)」,具有高電子親和力,能夠在游離輻射破壞 DNA 產生自由基時,像氧氣一樣將 DNA 損傷「固定(Fixation)」下來,從而提高缺氧細胞對輻射的敏感度。相較於第一代的 misonidazole,etanidazole 增加了親水性,降低了脂溶性,因此較不易穿透血腦屏障,大幅減少了神經毒性的副作用。
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② tirapazamine (TPZ):錯誤。Tirapazamine 屬
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