111年:放射治療(2)
關於輻射保護劑 WR-2721 的敘述,下列何者錯誤?
A具有活性容易進入細胞內
B可讓接受放射治療的頭頸部癌患者減少口乾症
C可減少化療藥物 cisplatin 所造成的腎毒性及神經病變
D可減少游離輻射誘發的細胞突變或細胞癌化
詳細解析
本題觀念:
本題探討臨床上常用的輻射保護劑(Radioprotector)— WR-2721(Amifostine) 的藥理機制、生物效應與臨床應用。WR-2721 是一種具備選擇性保護正常組織免受游離輻射及部分化療藥物毒性傷害的廣效性細胞保護劑。
選項分析
(A) 具有活性容易進入細胞內 錯誤。WR-2721(Amifostine)本身是一種沒有活性的前驅藥物(prodrug)。在其原始結構中帶有磷酸根,水溶性極高,因此無法輕易穿透細胞膜進入細胞。它必須在微血管內皮細胞或正常細胞的表面,經由**鹼性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)**的去磷酸化作用,轉化為具有活性的游離硫醇(free thiol)代謝物 WR-1065。WR-1065 具備較高的脂溶性,才能輕易跨越細胞膜進入細胞內,藉由清除自由基與提供氫離子來修復 DNA。因此,直接稱其「具有活性且容易進入細胞內」是錯誤的描述。
(B) 可讓接受放射治療的頭頸部癌患者減少口乾症 正確。放射治療頭頸部癌症時,唾液腺容易受到輻射破壞而導致嚴重的口乾症(xerostomia)。美國 FDA 已核准使用 Amifostine 來預防或減輕此類患者因放射治療引起的急性與晚期中重度口乾症,能有效提升病患的生活品質。
**(C) 可減少化
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