111年:核醫診療(2)

下列有關⁹⁹ᵐTc-MAG3 的敘述,何者正確?

A以配位子交換(ligand exchange)製備藥物時,無須加熱
B核心結構為 Tc=ON 3S之-1價離子
C臨床用途與⁹⁹ᵐTc-DTPA相同,用以檢測腎臟 ERPF(effective renal plasma flow)功能
D體內不會與血液中蛋白質結合

詳細解析

本題觀念:

本題測試對於核醫腎臟造影藥物 ^99m^Tc-MAG3 (Mercaptoacetyltriglycine) 的化學特性、製備原理、藥物動力學以及其臨床應用的全面理解。^99m^Tc-MAG3 是一種常用於評估動態腎功能及泌尿道阻塞的放射性藥物。

選項分析

  • (A) 以配位子交換(ligand exchange)製備藥物時,無須加熱:錯誤。 ^99m^Tc-MAG3 的冷套組(cold kit)中,MAG3 配位子的硫原子上通常連有苯甲醯基(benzoyl group)作為保護基(即 S-benzoyl-MAG3),以防止硫醇基氧化形成雙硫鍵。在加入 ^99m^TcO~4~^-^ 並以酒石酸(tartrate)作為轉移配位子進行配位子交換時,必須在沸水中加熱(約 10 分鐘),以裂解並去除保護基,這樣 ^99m^Tc 才能順利與 MAG3 結合。

  • (B) 核心結構為 Tc=ON~3~S之-1價離子:正確。 ^99m^Tc-MAG3 的結構中,鎝(Tc)的氧化態為 +5,帶有一個氧原子形成 Tc=O^3+^ 核心。MAG3 配位子提供了 3 個失去質子的醯胺氮原子(3 個 N^-^,共帶 -3 價)與 1 個去保護的硫醇基(S^-^,帶 -1 價)進行配位,形成 N~3~S 結構。配位子的總電荷為 -

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