111年:核醫診療(1)
12.有關 ¹⁸F-florbetaben 的敘述,下列何者錯誤?
A放射藥物是經由親電子性的取代反應(electrophilic substitution)製程獲得
B可作為觀察腦部類澱粉蛋白沉積之正子造影製劑
C其為二苯乙烯(stilbene)結構類似物
D可快速通過血腦障壁,注射 10 分鐘後在腦中最大攝取量接近 6%注射劑量
詳細解析
本題觀念:
本題考查正子造影(PET)中用於診斷阿茲海默症(Alzheimer's disease, AD)的放射性藥物 F-florbetaben(商品名:Neuraceq)的化學結構、製備原理以及藥物動力學特性。F-florbetaben 是一種針對腦部 -類澱粉蛋白(-amyloid)斑塊具有高度親和力的放射性追蹤劑。
選項分析
A. 放射藥物是經由親電子性的取代反應(electrophilic substitution)製程獲得 錯誤。F-florbetaben 在實際製程中是透過 親核性取代反應(nucleophilic substitution) 製備而成的。大部分用於受體或斑塊造影的 F 標誌藥物(包含 F-florbetaben)都需要「高比活度(high specific activity)」,因此會使用從迴旋加速器製造出的無載體(no-carrier-added)放射性氟離子([F]F),針對含有脫離基(如 mesylate 或 tosylate 結構)的先驅物進行親核性取代。若使用親電子性取代反應(通常使用 [F]F 氣體),會產生比活度極低的產物,不適合用於此類需要微
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