111年:核醫診療(1)

13.下列何者製備時需要有正確的光學異構物?

A¹⁸F- flutemetamol
B⁹⁹ᵐTc-tetrofosmin
C¹⁸F-FLT
D¹²³I-MIBG

詳細解析

本題觀念:

放射性藥物的藥物動力學與生物體內的吸收、代謝機制密切相關。當核醫藥物的作用機制涉及具有高度「立體專一性(stereospecificity)」的酵素、受體或細胞膜運輸蛋白時,該藥物就必須具備正確的「光學異構物(optical isomer)」或立體結構,才能順利被生物體辨識並發揮預期的造影效果。若藥物結構本身不具備「掌性中心(chiral center)」,則不會有光學異構物的問題。

選項分析

  • (A) 18F-flutemetamol:臨床上用於阿茲海默症之類澱粉蛋白(amyloid-β)斑塊造影。它是 thioflavin T 的衍生物,其化學結構主要由平面的苯并噻唑(benzothiazole)與苯環構成,分子內部不含有掌性中心,因此沒有光學異構物之分。
  • (B) 99mTc-tetrofosmin:用於心肌灌注造影。其配基為對稱的雙磷化合物(1,2-bis[bis(2-ethoxyethyl)phosphino]ethane),同樣不具有掌性中心,製備時不需要分離特定的光學異構物。(*註:常考需要嚴格區分光學異構物的鎝製劑為 99mTc-HMPAO,而非 tetrofosmin)。
  • (C) 18F-FLT (3'-deoxy-3'-[18F]fluorothymidine):為腫瘤細胞增生造影劑。它是胸腺嘧啶(t

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